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G蛋白偶联受体药物靶点的药物基因组学

作者: M. Madan Babu

人类基因组中的自然遗传变异是引起药物反应个体差异的一个原因,是一个被低估的公共卫生负担因素。 M. Madan Babu科研团队对此进行了研究,其研究成果近日发表在《Cell》杂志。

虽然108个G蛋白偶联受体(GPCRs)是475种(约34%)由美国食品和药物管理局(FDA)批准的药物靶点,每年占全球销量超过1800亿美元,药物靶向的GPCRs的遗传变异率是未知的。

从68496个人的数据分析,我们发现,药物靶向的GPCRs,在功能区,如在人群中的药物和效应结合位点,显示了遗传变异。

M. Madan Babu科研团队的实验表明,μ阿片和胆囊收缩素-A受体某些变种可能导致改变或逆反药物反应。

通过对英国国民健康服务的药物处方和销售数据,研究人员认为,确定G蛋白偶联受体变异特性可以增加处方的准确性,改善患者的生活质量,减轻因药物变量造成的经济和社会负担。

亮点

由FDA批准的药物针对的GPCRs,在人群中显示出遗传变异性

基因变异发生在功能位点,并可能导致药物反应改变。

M. Madan Babu科研团队为药物基因组学研究提供了一个GPCR基因变异的在线资源

了解药物靶点的变化可能有助于减轻经济保健负担


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参考文献

Pharmacogenomics of GPCR Drug Targets

Alexander S. Hauser, Sreenivas Chavali, Ikuo Masuho, Leonie J. Jahn, Kirill A. Martemyanov, David E. Gloriam, M. Madan Babu



文章分类: 科技最前线
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